Ацекардол

Ацекардол: інструкція щодо застосування та відгуки

Латинська назва: Acecardol

Код ATX: B01AC06, N02BA01

Діюча речовина: ацетилсаліцилова кислота (acetylsalicylic acid)

Виробник: Синтез, ВАТ (Росія)

Актуалізація опису та фото: 09.11.2021

Ацекардол - нестероїдний протизапальний препарат, що володіє антиагрегантною дією.

Форма випуску та склад

Ацекардол випускають у вигляді круглих таблеток двояковипуклої форми, вкритих оболонкою білого кольору.

1 таблетка містить:

• Активна речовина: ацетилсаліцилова кислота (АСК) - 50, 100 або 300 мг;
• Допоміжні компоненти: лактоза, титану діоксид, стеарат магнію, масло касторове, мікрокристалічна целюлоза, повидон, кукурудзяний крохмаль.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Діючою речовиною Ацекардола є ацетилсаліцилова кислота (АСК). В основі механізму її антиагрегантного ефекту лежить здатність незворотно інгібувати циклооксигеназу (ЦОГ-1). В результаті цієї дії блокується синтез тромбоксану А₂, пригнічується агрегація тромбоцитів. Вважається, що препарат має також інші механізми придушення агрегації тромбоцитів.

Антиагрегантна дія розвивається навіть при прийомі АСК в малих дозах і зберігається протягом 7 днів після одноразового прийому.

При прийомі у високих добових дозах (понад 300 мг) АСК також надає жарознижувальну, протизапальну та анальгезуючу дію.

Фармакокинетика

Після перорального прийому АСК швидко і повністю всмоктується зі шлунково-кишкового тракту, в процесі чого частково метаболізується. Під час і після абсорбції АСК перетворюється на головний метаболіт - саліцилову кислоту, яка метаболізується переважно в печінці (під впливом ферментів) з утворенням таких метаболітів, як саліцилурова кислота, глюкуронід саліцилової кислоти і фенілсаліцилат. Вони виявляються в багатьох тканинах і сечі. У жінок процес метаболізму відбувається повільніше, ніж у чоловіків.

Після прийому Ацекардола всередину максимальна концентрація АСК у плазмі крові відзначається через 10-20 хвилин, саліцилової кислоти - через 0,3-2 години.

Таблетки Ацекардол покриті кислотостійкою оболонкою, яка запобігає розчиненню препарату в шлунку, тому діюча речовина вивільняється в лужному середовищі дванадцятипалої кишки. У зв'язку з цим абсорбція АСК здійснюється на 3-6 годин повільніше, ніж при прийомі звичайних таблеток (не покритих такою оболонкою).

Ацетилсаліцилова і саліцилова кислоти зв'язуються з білками плазми крові (залежно від дози цей показник становить 66-98%) і швидко розподіляються в організмі. Саліцилова кислота проникає через плаценту і в грудне молоко.

Метаболізм саліцилової кислоти обмежений можливостями ферментативної системи, тому її виведення є дозозалежним. Період напіввідання триває від 2-3 годин (у разі прийому низьких доз) до 15 годин (при застосуванні високих доз як жарознижувального та анальгезуючого засобу).

При тривалому прийомі негідролізована АСК не накопичується в сироватці крові, на відміну від інших саліцилатів.

Саліцилова кислота та її метаболіти виводяться нирками. При нормальній функції нирок від 80 до 100% разової дози АСК виводиться протягом 24-72 годин.

Покази застосування

Згідно з інструкцією, Ацекардол призначають при нестабільній стенокардії, а також для профілактики наступних захворювань:

• Гострий і повторний інфаркт міокарда за наявності таких факторів ризику, як гіперліпідемія, цукровий діабет, ожиріння, літній вік, куріння, артеріальна гіпертензія;
• Тромбоемболія в післяопераційному періоді і при інвазивних втручаннях на судинах (наприклад, ендартеректомія і ангіопластика сонних артерій, шунтування аортокоронарне і артеріовенозне);
• Інсульт (у тому числі пацієнтам з наступним порушенням кровообігу мозку);
• Тромбоз глибоких вен і тромбоемболія гілок легеневої артерії (наприклад, при довгостроковій іммобілізації внаслідок хірургічного втручання).

Протипоказання

• Шлунково-кишкова кровотеча та ерозивно-виразкові ураження ЖКТ;
• Бронхіальна астма і тріада Фернана-Відаля (поєднання непереносимості АСК, що рецидивує поліпозу носа і навколоносових пазух і бронхіальної астми);
• Геморагічний діатез;
• Підвищена чутливість до АСК або допоміжних компонентів Ацекардолу;
• I і III триместр вагітності;
• Період лактації (годування грудьми);
• Комбінація з метотрексатом у дозуванні від 15 мг на тиждень і вище;
• Вік до 18 років.

Ацекардол слід застосовувати з обережністю:

• Гіперурікемія;
• Підагра;
• II триместр вагітності;
• Поєднання з метотрексатом у дозуванні до 15 мг на тиждень;
• Наявність в анамнезі порушень функцій нирок і печінки, виразкових уражень ЖКТ, поліпозу носа, захворювань органів дихання хронічного характеру, бронхіальної астми, сінної лихоманки.

Інструкція із застосування Ацекардолу: спосіб і дозування

Ацекардол приймають всередину перед їжею, запиваючи достатньою кількістю води. Препарат призначений для тривалого застосування.

З метою профілактики тромбоемболії легеневої артерії і тромбозу глибоких вен, а також при підозрі гострого інфаркту міокарда добове дозування Ацекардола становить 100 мг, або по 300 мг через день.

При нестабільній стенокардії, а також для профілактики повторного інфаркту міокарда, інсульту і тромбоемболічних післяопераційних ускладнень мінімальне дозування препарату становить від 100 до 300 мг на добу.

Побічні дії

Застосування Ацекардола може викликати наступні побічні явища:

• З боку органів дихання: бронхоспазм;
• З боку ЦНС: шум у вухах, зниження слуху, запаморочення, головний біль;
• З боку системи кроветворення: анемія, підвищена ймовірність кровотечі;
• З боку ЖКТ: зжогу, блювота, нудота, виразка 12-перстної кишки, виразка слизової оболонки шлунка, кровотеча шлунково-кишкова, порушення функції печінки;
• Алергічні реакції: шкірний свербіж, висип, крапивниця, риніт, набряк Квінке, анафілактичний шок.

Передозування

Симптоми передозування АСК від легкого до середнього ступеня тяжкості: погіршення слуху, шум у вухах, головний біль, запаморочення, сплутаність свідомості, нудота, блювота, підвищений потовиділ (у т. ч. профузний), гіпервентиляція, тахіпное, респіраторний алкалоз.

Терапевтичні заходи: промивання шлунково-кишкового тракту, багаторазовий прийом активованого вугілля, форсований лужний діурез, відновлення кислотно-основного стану та водно-електролітного балансу.

Симптоми передозування АСК від середнього до важкого ступеня: шум у вухах, глухота, гіперпірексія (вкрай висока температура тіла), порушення водно-електролітного балансу (дегідратація, порушення ниркової функції від олігурії до ниркової недостатності, що характеризується гіпернатріємією, гіпокаліємією, гіпонатріємією), респіраторний алкалоз з компенсаторним метаболічним ацидозом, шлунково-кишкові кровотечі, порушення метаболізму глюкози (кетоацидоз, гіперглікемія та гіпоглікемія, особливо у дітей), гематологічні порушення (від інгібування агрегації тромбоцитів до коагулопатії, гіпопротромбінемія, подовження протромбінового часу), неврологічні порушення (токсична енцефалопатія та пригнічення функції центральної нервової системи - сонливість, сплутаність свідомості, судоми, кома), порушення з боку серцево-судинної системи (зниження артеріального тиску, порушення серцевого ритму, пригнічення серцевої діяльності), порушення дихання (гіпервентиляція, пригнічення дихання, некардіогенний набряк легенів, асфіксія).

При розвитку подібних симптомів потрібна термінова госпіталізація і проведення екстреної терапії, що включає промивання шлунково-кишкового тракту, багаторазовий прийом активованого вугілля, гемодіаліз, форсований лужної діурез, відновлення кислотно-основного стану і водно-електролітного балансу, а також призначення симптоматичної терапії, спрямованої на усунення розвинених порушень. Форсований лужний діурез проводять, коли плазмова концентрація саліцилатів перевищує показник 500 мг/л (3,6 ммоль/л) - у дорослих, 300 мг/л (2,2 ммоль/л) - у дітей. При проведенні лужного діурезу необхідно досягти значень pH 7,5-8.

Особливі вказівки

У I триместрі вагітності вживання великих доз саліцилатів здатне підвищувати частоту розвитку дефектів біля плоду, зокрема вад серця і розщепленого неба. В останньому триместрі вагітності застосування високої дозування Ацекардола гальмує родову діяльність, викликає передчасне закриття артеріального протоку у дитини, збільшує ймовірність кровотечі у матері та плоду. Застосування Ацекардола безпосередньо перед пологами може викликати внутрішньочерепний крововилив, особливо у недоношеної дитини. У зв'язку з цим призначення Ацекардола в I і III триместрі вагітності протипоказано.

У II триместрі вагітності препарат призначають тільки з урахуванням суворої оцінки користі та ризику.

Вплив на здатність до управління автотранспортом і складними механізмами

Під час курсу лікування необхідно дотримуватися обережності при управлінні транспортом і роботі зі складними механізмами.

Застосування під час вагітності та лактації

У I триместрі вагітності саліцилати у великих дозах підвищують ризик формування дефектів розвитку плоду (розщеплене небо, вади серця), тому Ацекардол суворо протипоказаний до застосування.

У II триместрі вагітності препарат може призначатися тільки в тому випадку, якщо очікувана користь безумовно вище потенційних ризиків. При цьому рекомендується застосовувати Ацекардол в дозах не більше 150 мг протягом максимально можливих коротких курсів.

У III триместрі вагітності саліцилати у великих дозах (понад 300 мг/добу) послаблюють родову діяльність, викликають підвищену кровоточивість у матері і плоду і передчасне закриття артеріального протока біля плоду. Прийом АСК безпосередньо перед пологами може призвести до внутрішньочерепних крововиливів, особливо у недоношених дітей. У зв'язку з цим в останньому триместрі вагітності Ацекардол суворо протипоказаний до застосування.

Саліцилати та їхні метаболіти проникають у грудне молоко, тому Ацекардол протипоказаний до застосування жінкам, які годують грудьми. Якщо прийом препарату клінічно обгрунтований, слід припинити грудне вигодовування.

Застосування в дитячому віці

Ацекардол не застосовується для лікування дітей і підлітків віком до 18 років.

При порушеннях функції нирок

• виражена ниркова недостатність (кліренс креатиніна < 30 мл/хв): застосування Ацекардола протипоказано;
• порушення функції нирок (кліренс креатиніна > 30 мл/хв): потрібно дотримуватися обережності в період терапії.

При порушеннях функції печінки

• виражена печінкова недостатність (класи B і C за шкалою Чайлд - П'ю): застосування Ацекардола протипоказано;
• порушення функції печінки (клас A за шкалою Чайлд - П'ю): потрібно дотримуватися обережності в період терапії.

Лікарська взаємодія

У разі одночасного застосування ацетилсаліцилова кислота послаблює дію таких лікарських засобів: діуретики, інгібітори ангіотензин-перетворюючого ферменту (АПФ), урикозуричні препарати (бензбромарон).

У разі одночасного застосування ацетилсаліцилова кислота посилює дію таких лікарських засобів: антиагреганти і тромболітичні препарати, дигоксин, гепарин і непрямі ^ агулянти, метотрексат, вальпроева кислота, гіпоглікемічні препарати (інсулін і похідні сульфонілмочевини).

Також поєднання АСК з метотрексатом супроводжується підвищеним ризиком розвитку побічних реакцій з боку органів кроветворіння, з тромболітиками, антиагрегантами і ^ агулянтами - підвищеним ризиком розвитку кровотечі.

АСК посилює токсичний вплив етанолу на центральну нервову систему. При цьому підвищується ймовірність пошкодження слизової оболонки шлунково-кишкового тракту і подовження часу кровотечі.

Системні глюкокортикостероїди посилюють елімінацію препарату, чим послаблюють його дію.

Аналоги

Структурними аналогами Ацекардола є препарати Тромбо АСС, Аспірін, Кардіопірін, Аспінат, Аспікор, Таспір, Тромб^, Ацетілсаліцилова кислота.

Умови та терміни зберігання

Зберігати при температурі не вище 25 ° С.

Термін придатності - 3 роки.

Умови відпустки з аптек

Відпускається без рецепта.

Відгуки про Ацекардола

Згідно з відгуками, Ацекардол - ефективний антиагрегантний засіб, що розріджує кров і перешкоджає тромбоутворенню. До його додаткових переваг відносять низьку ціну (порівняно з більшістю аналогів), зручність прийому (1 раз на добу), лікарську форму випуску (кишкова оболонка запобіжує шлунок від шкідливого впливу ацетилсаліцилової кислоти), а також наявність різних дозувань таблеток (50, 100 і 300 мг), що дозволяє підібрати найбільш оптимальну.

До недоліків Ацекардола відносять наявність протипоказань. Однак вони є у всіх саліцилатів, тому лікування повинен призначати лікар.