Ацикловір Сандоз

Ацикловір Сандоз: інструкція щодо застосування та відгуки

Латинська назва: Aciclovir Sandoz

Код ATX: D06BB03

Діюча речовина: ацикловир (aciclovir)

Виробник: Salutas Pharma (Німеччина)

Актуалізація опису та фото: 02.11.2021

Ацикловір Сандоз - противірусний препарат.

Форма випуску та склад

Лікарські форми:

• таблетки: білого кольору, круглі, двояковипуклі, з розділовою ризиком на одній із сторін (по 5 шт. у блістерах, у картонній пачці 1, 2, 3 або 5 блістерів);
• крем для зовнішнього застосування 5%: маса майже білого або білого кольору з однорідною структурою (в алюмінієвих тубах по 2 г, у картонній пачці 1 туба; в алюмінієвих тубах по 5 г, в картонній пачці 1 або 4 туби).

У 1 таблетці містяться:

• діюча речовина: ацикловир - 0,2 г;
• допоміжні компоненти: лактози моногідрат, карбоксиметилкрахмаль натрію, целюлоза мікрокристалічна, магнія стеарат, коповідон.

У 10 г крему містяться:

• діюча речовина: ацикловир - 0,5 г;
• допоміжні компоненти: цетиловий спирт, арлатон 983S - ефір жирних кислот і макроголу, диметикон 350, пропіленгліколь, парафін рідкий, вазелін білий, вода очищена.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Ацикловір Сандоз - противірусний препарат для системного і місцевого застосування. Діючою речовиною препарату є ацикловир - штучний аналог нуклеозиду дезокситимідину. Володіє високою активністю до вірусу Herpes simplex 1 і 2 типу, Varicella zoster (що викликає вітряну віспу і опоясує позбавай), щодо вірусу Епштейна - Барр (герпесвірус людини 4 типу). До цитомегаловірусної інфекції проявляє помірну активність.

Механізм дії ацикловира спрямований на фосфорилювання вірусної тимідінкінази, що міститься в інфікованих клітинах, і перетворення її на ацикловира монофосфат, який під впливом гуанілатциклази перетворюється на дифосфат, потім - на трифосфат, завдяки дії певних клітинних ферментів. Саме відсутність необхідного ферменту для утворення ацикловира трифосфату в інтактних клітинах вірусу обумовлює високу вибірковість дії препарату для людини і її низьку токсичність.

Ацикловира трифосфат, вступаючи у взаємодію з полімеразою вірусної ДНК (дезоксирибонуклеїнова кислота), проникає в ланцюжок синтезованого вірусом ДНК і блокує процес розмноження вірусу. Специфічність ацикловира полягає в його переважному накопиченні в уражених вірусом клітинах, це обумовлює досить високу селективність його дії до придушення реплікації нових поколінь вірусів.

Терапевтична активність запобігає утворенню нового висипу, знижує больовий синдром в гострій фазі опоясувного герпесу, ймовірність шкірної  емінації та вісцеральних ускладнень, прискорює процес утворення на шкірі корок. Імуностимулююча дія.

Фармакокинетика

При прийомі ацикловира всередину зі шлунково-кишкового тракту він абсорбується частково. У зв'язку з низькою ліпофільністю його абсорбція становить приблизно 20%. Цього достатньо для створення дозозалежної концентрації, яка забезпечує ефективне лікування вірусних захворювань. Одночасний прийом їжі на всмоктування ацикловира значного впливу не справляє. Біодоступність препарату знижується при збільшенні дози. При пероральному прийомі препарату 5 раз на добу в дозі 200 мг його максимальна концентрація в плазмі крові настає через 1,5-2 години і становить 0,7 мкг/мл.

Зв'язування з білками плазми крові - від 9 до 33%.

Ацикловир проникає в різні органи і тканини, долає плацентарний і гематоенцефалічний бар'єр. Його рівень концентрації в спинномозковій рідині становить відхід від рівня в крові. Виділяється при лактації; після добового прийому 1000 мг ацикловиру його концентрація в грудному молоці може досягати 4,1% від концентрації в плазмі крові. Такий вміст ацикловира в грудному молоці відповідає його надходженню в організм дитини в дозі 0,3 мг на 1 кг ваги тіла на добу.

Метаболізм відбувається в печінці, в результаті утворюється 9-карбоксиметоксі-метілгуанін.

Через нирки виводиться 62-91% ацикловира в незміненому вигляді, через кишечник - менше 2%, у видихуваному хворим повітрі визначаються слідові кількості речовини.

Період напіввідання (T_1/2) у дорослих - 3,3 години, у дітей 3-18 років - 2,6 години.

При важкій формі хронічної ниркової недостатності T_1/2 збільшується до 20 годин. У дорослих з нирковою недостатністю T_1/2 залежить від кліренсу креатиніна (КК), при підвищенні КК даний показник зменшується. Так при анурії T_1/2 становить 19,5 годин; КК 15-50 мл/хв - 3,5 години; 50-80 мл/хв - 3 години; 80 мл/хв - 2,5 години. У хворих на гемодіалізі T_1/2 становить 5,7 години, а при застосуванні постійного перитонеального діалізу - 14-18 годин. Слід враховувати, що після одноразового сеансу гемодіалізу тривалістю 6 годин рівень ацикловіру в плазмі зменшується на 60%.

При місцевому застосуванні крему всмоктування активної речовини неушкодженими ділянками тіла практично не відбувається. Ацикловир в крові і сечі не визначається. Через уражені ділянки шкіри відбувається помірне всмоктування препарату. Рівень його концентрації в сироватці крові у хворих з нормальною функцією нирок становить не більше 0,00028 мг на 1 мл, при хронічній нирковій недостатності приблизно в 2,5 рази вище.

Через нирки виводиться до 9,4% добової дози крему.

Покази застосування

Показання до застосування таблеток Ацикловір Сандоз:

• вітряна віспа;
• опоясувний герпес;
• інфекції шкіри і слизових оболонок, включаючи первинний і рецидивуючий генітальний герпес, викликані вірусом простого герпесу;
• профілактика рецидивів інфекцій, викликаних вірусом простого герпесу, у хворих з нормальним імунним статусом;
• профілактика інфекцій вірусу простого герпесу, у пацієнтів з імунодефіцитом;
• у складі комплексної терапії важкого імунодефіциту, включаючи пацієнтів після трансплантації кісткового мозку і на пізній стадії ВІЛ-інфекції з проявами СНІД-асоційованого комплексу.

Свідчення до застосування крему Ацикловір Сандоз:

• вітряна віспа;
• інфекції шкіри, включаючи герпес 1916 і генітальний герпес, викликані вірусом Herpes simplex тип 1 і 2;
• опоясывающий лишай

Протипоказання

• грудне вигодовування;
• індивідуальна непереносимість компонентів препарату.

Крім цього, додаткові протипоказання для застосування таблеток:

• дефіцит лактази, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції, непереносимість лактози;
• вік до трьох років;
• гіперчутливість до валацикловіру.

З обережністю Ацикловір Сандоз слід призначати при хронічній нирковій недостатності і станах, які супроводжуються дегідратацією (включаючи блювоту, діарею).

У період вагітності призначення таблеток і крему можливе тільки в особливих випадках, якщо очікуваний ефект від терапії для матері перевершує потенційну загрозу для плоду.

Інструкція щодо застосування Ацикловіра Сандоз: спосіб і дозування

Таблетки

Таблетки Ацикловір Сандоз приймають всередину, запиваючи достатньою кількістю води, бажано після їжі.

Найбільша ефективність досягається, якщо прийом препарату розпочато відразу після діагностування шкірних симптомів вірусу. Під час лікування рецидивів хвороби прийом препарату рекомендується починати при появі висипу або вже в продромальному періоді.

Рекомендоване дозування для прийому таблеток Ацикловір Сандоз (1 таблетка - 0,2 г):

• інфекції, викликані вірусом простого герпесу, у пацієнтів старше трьох років: по 1 шт. кожні 4 години 5 раз на день (крім періоду нічного сну). Тривалість курсу лікування зазвичай становить 5 днів. У разі необхідності його можна продовжити;
• виражений імунодефіцит або терапія хворих з порушенням всмоктування з кишечника: по 2 шт. 5 разів на день;
• профілактика рецидиву інфекції вірусу простого герпесу у дорослих пацієнтів з нормальним імунним статусом: по 1 шт. 4 рази на день (через кожні 6 годин) або по 2 шт. 2 рази на день з інтервалом 12 годин. Можливе призначення препарату в дозі 1 шт. з кратністю прийому 2-3 рази на день (через кожні 12 або 8 годин). Тривалість курсу до 12 місяців;
• профілактика інфекцій вірусу простого герпесу у хворих з імунодефіцитом у віці старше трьох років: по 1 шт. 4 рази на день, з інтервалом в 6 годин. При вираженому імунодефіциті, викликаному трансплантацією кісткового мозку, а також для хворих з порушеним всмоктуванням з кишечника разову дозу можна збільшити до 2 шт. Курс профілактичного прийому препарату визначається індивідуально, його тривалість повинна відповідати тривалості періоду з існуючим ризиком інфікування;
• вітряна віспа: дорослі - по 4 шт. 5 разів на день з інтервалом між прийомами в 4 години (не включаючи період нічного сну). Тривалість курсу 7 днів. Дітям віком від 3 до 6 років призначають по 2 шт. 4 рази вдень, дітям старше 6 років - по 4 шт. 4 рази на день. Дозу для дітей можна більш точно визначити з розрахунку по 0,02 г ацикловиру на 1 кг ваги тіла дитини, не перевищуючи разову дозу 0,8 г. Курс лікування для дітей 5 днів;
• опоясывающий герпес (лишай) у взрослых: по 4 шт. 5 раз на день з інтервалом між прийомами в 4 години. Тривалість курсу 7 днів;
• важкий імунодефіцит у пацієнтів після трансплантації кісткового мозку і на пізній стадії ВІЛ-інфекції з проявами СНІД-асоційованого комплексу: дорослі і діти старше трьох років - по 4 шт. 4 рази на день (кожні 6 годин). Після трансплантації кісткового мозку рекомендується проведення внутрішньовенного введення розчину протягом 30 днів, з подальшим переведенням хворого на прийом таблеток.

Слід враховувати ризик розвитку резистентності до Ацикловіра Сандоза у пацієнтів з порушеним імунітетом.

При призначенні препарату всередину пацієнтам похилого віку лікування високими дозами ацикловіру має супроводжуватися прийомом достатньої кількості рідини, а при наявності у них ниркової недостатності слід зробити зниження дози препарату.

У пацієнтів з нирковою недостатністю з КК більше 10 мл/хв при лікуванні та профілактиці інфекцій, викликаних вірусом простого герпесу, корекція дози не потрібна. При вираженій нирковій недостатності з КК менше 10 мл/хв доза Ацикловіра Сандоз повинна становити по 1 шт. 2 рази на добу.

При призначенні препарату для лікування вітряної віспи, що опоясує герпеса, вираженого імунодефіциту у хворих з нирковою недостатністю доза залежить від КК і може становити:

• КК 10-25 мл/хв: по 4 шт. 3 рази на добу з інтервалом між прийомами 8 годин;
• КК менш ніж 10 мл/хв: по 4 шт. 2 рази на добу, через кожні 12 годин.

Крем для зовнішнього застосування

Крем Ацикловір Сандоз застосовують зовнішньо, завдаючи тонким шаром за допомогою ватного тампона на область ураження, захоплюючи прилеглі ділянки шкіри.

Процедуру нанесення крему слід проводити з дотриманням антисептичних вимог, щоб не допустити потрапляння на уражені ділянки додаткової інфекції.

Рекомендована кратність аплікацій: 5 раз на день, через кожні 4 години. Застосування крему слід продовжувати до моменту утворення кірки на бульбашках або до повного їх загоєння. Тривалість курсу 5 днів. При необхідності лікування можна продовжити, але не більше ніж до 10 днів.

За відсутності клінічного ефекту після 10 днів терапії необхідно звернутися до лікаря для уточнення діагнозу.

Побічні дії

Можливі негативні побічні реакції з боку систем і органів при прийомі таблеток Ацикловір Сандоз:

• з боку травної системи: часто - нудота, блювота, біль у животі, діарея; рідко - наступне підвищення рівня концентрації білірубіну, активності ферментів печінки; дуже рідко - жовтяниця, гепатит;
• з боку імунної системи: рідко - анафілаксія;
• з боку нервової системи: часто - головний біль, запаморочення; дуже рідко - тремор, сонливість, атаксія, психотичні розлади, дизартрія, енцефалопатія, судоми, галюцинації, ажитація, сплутаність свідомості, парестезії, кома;
• з боку лімфатичної системи і крові: дуже рідко - тромбоцитопенія, анемія, лейкопенія;
• з боку сечостатевої системи: рідко - наступне збільшення в плазмі крові рівня сечовини та/або креатиніну; дуже рідко - ниркова коліка, гостра ниркова недостатність;
• з боку дихальної системи, органів грудної клітини та середостіння: рідко - задишка;
• дерматологічні реакції: часто - висип, шкірний свербіж, фотосенсибілізація; нечасто - крапивниця, швидке дифузне випадання волосся (точний взаємозв'язок не встановлено); рідко - ангіоневротичний набряк; дуже рідко - мультиформна ексудативна еритема, включаючи синдром Лайелла, синдром Стівенса - Джонсона;
• інші реакції: часто - стомлюваність, лихоманка; рідко - нездужання.

При зовнішньому застосуванні крему Ацикловір Сандоз можливі такі побічні ефекти:

• дерматологічні реакції: нечасто - спадне відчуття печіння, свербіння, сухість шкіри; рідко - еритема, контактний дерматит в області нанесення;
• імунні відповіді: дуже рідко - уртикарія, ангіоневротичний набряк та інші анафілактичні реакції.

Передозування

Симптоми передозування таблетками: нудота, блювота, відпочинок, ажитація, неврологічні симптоми, порушення функції нирок, судоми, летаргія, кома. При концентрації ацикловира в ниркових канальцях, що перевищує 2,5 мг/мл, можлива його преципітація.

Лікування: призначення гемодіалізу, моніторинг основних життєвих функцій.

Токсична дія ацикловира при одноразовому пероральному прийомі в дозі до 5 г не встановлена.

Симптоми передозування на тлі застосування крему не встановлені.

Особливі вказівки

У період перорального застосування Ацикловира Сандоз у високих дозах потрібен вступ в організм достатньої кількості рідини.

При лікуванні пацієнтів зі зниженим імунітетом слід враховувати ризик появи нечутливих до дії ацикловіра штамів вірусів на тлі тривалого або повторного застосування препарату. Хворі з вираженим імунодефіцитом повинні суворо виконувати всі рекомендації лікаря.

Протипоказані незахищені статеві контакти в період лікування генітального герпесу, в тому числі за відсутності симптомів клінічного прояву хвороби. Оскільки застосування Ацикловіра Сандоз не попереджає зараження вірусом статевого партнера, при статевому контакті необхідно використовувати презервативи.

Досягнення максимального терапевтичного ефекту крему найбільш ймовірне, якщо починати його застосування при появі перших ознак герпесвірусної інфекції - відчуття напруженості, печіння, покалювання, свербіння, почервоніння кожного покриву.

Необхідно отримати рекомендації лікаря для лікування виражених проявів герпесу...

Не рекомендується наносити крем на слизові оболонки рота і очей, це може викликати розвиток вираженого запалення.

Вплив на здатність до управління автотранспортом і складними механізмами

Застосування рекомендованих доз Ацикловіра Сандоз негативного впливу на здатність пацієнта до роботи зі складними механізмами та керування транспортними засобами не надає. Але через можливий розвиток сонливості або запаморочення на тлі прийому таблеток, необхідно дотримуватися обережності при виконанні потенційно небезпечних видів діяльності, що потребують концентрації уваги і високої швидкості психомоторних реакцій.

Застосування під час вагітності та лактації

Згідно з інструкцією, Ацикловіра Сандоз у період виношування може застосовуватися у виняткових випадках, коли передбачуваний ефект від терапії для матері, на думку лікаря, перевищує потенційну загрозу для плоду.

Протипоказано застосування таблеток і крему в період годування грудьми. У разі необхідності призначення препарату в період лактації слід тимчасово припинити грудне вигодовування.

Застосування в дитячому віці

Протипоказано призначення таблеток Ацикловір Сандоз дітям віком до трьох років.

Для дітей старше трьох років при лікуванні інфекцій вірусу простого герпесу, профілактики інфекцій, викликаних вірусом простого герпесу, у дітей з імунодефіцитом і при лікуванні вираженого імунодефіциту показано застосування рекомендованих для дорослих доз препарату.

При лікуванні вітряної віспи дітям у віці 3-6 років призначають по 2 таблетки, а дітям старше 6 років - по 4 таблетки 4 рази на день. Тривалість курсу лікування 5 днів. Разову дозу для дітей можна визначити з розрахунку по 0,02 г на 1 кг ваги тіла дитини (але не більше 0,8 г).

Інформація про режим дозування для профілактики рецидивів інфекцій, викликаних вірусом простого герпесу, і лікування опоясуючого герпесу у дітей з нормальним імунним статусом відсутня.

При порушеннях функції нирок

Слід дотримуватися обережності при призначенні Ацикловіра Сандоз хворим з хронічною нирковою недостатністю.

У пацієнтів з нирковою недостатністю з КК більше 10 мл/хв при лікуванні та профілактиці інфекцій, викликаних вірусом простого герпесу, корекція дози не потрібна. При вираженій нирковій недостатності з КК менше 10 мл/хв доза Ацикловіра Сандоз повинна становити по 0,2 г 2 рази на добу.

При призначенні препарату для лікування вітряної віспи, що опоясує герпеса, вираженого імунодефіциту у хворих з нирковою недостатністю доза залежить від КК і може становити:

• КК 10-25 мл/хв: по 0,8 г 3 рази на добу з інтервалом між прийомами 8 годин;
• КК менш ніж 10 мл/хв: по 0,8 г 2 рази на добу, через кожні 12 годин.

Застосування в похилому віці

При призначенні таблеток пацієнтам похилого віку лікування високими дозами Ацикловира Сандоз має супроводжуватися прийомом достатньої кількості рідини, а при наявності у них ниркової недостатності слід зробити зниження дози препарату.

Лікарська взаємодія

Клінічно значущої взаємодії ацикловира з іншими лікарськими препаратами не встановлено.

При одночасному застосуванні таблеток Ацикловір Сандоз з імуносупресивними лікарськими засобами, циметидином, пробенецидом та іншими блокуючими канальцеву секрецію препаратами відбувається підвищення рівня концентрації ацикловиру в плазмі крові, що не вимагає корекції дози препарату.

Поєднання крему з імуностимуляторами може викликати посилення його ефекту.

Аналоги

Аналогами Ацикловира Сандоз таблеток є Арвирон, Валтрекс, Веро-Рибавирин, Валацикловир, Вальцит, Рібавін, Ребетол, Вацирекс, Мінакер, Рібаміділ, Фамвір, Тріворін, Цимевен, Фамілар; крему для зовнішнього застосування - Алпізарін, Ломагерпан, Герпферон, Епіген, Бонафтон, Віру-Мерц, Гіпорамін, Госсипол, Полудан, Девірс, Конділін, Оксолін, Іміквімод, Фладекс.

Терміни та умови зберігання

Берегти від дітей.

Зберігати при температурі до 25 ° C.

Термін придатності - 4 роки.

Умови відпустки з аптек

Таблетки відпускаються за рецептом.

Крем для зовнішнього застосування - без рецепта.

Відгуки про Ацикловира Сандоза

Відгуки про Ацикловіра Сандоз тільки позитивні. Пацієнти відзначають швидкий наступ терапевтичного ефекту, оскільки вже через кілька годин після прийому першої таблетки відчуття болю вщухає. На тлі прийому таблеток протягом декількох днів припиняється поява нових висипань, а волдирі, включаючи вже лопнули, успішно підсихають, не залишаючи слідів після загоєння.

У деяких відгуках висловлюють застереження з приводу токсичного впливу Ацикловіра Сандоз на організм і рекомендації без особливої необхідності не вдаватися до прийому таблеток, а скористатися кремом. Це дозволить уникнути додаткового небажаного навантаження на печінку.

В основному вказують на хорошу переносимість препарату, порівнюючи з іншими лікарськими формами ацикловіра.