Фозікард

Фозікард: інструкція щодо застосування та відгуки

Латинська назва: Fosicard

Код ATX: C09AA09

Діюча речовина: фозиноприл (fosinopril)

Виробник: Actavis Group hf. (Ісландія)

Актуалізація опису та фото: 03.11.2021

Фозикард - лікарський засіб гіпотензивної і вазодилатуючої дії; інгібітор ангіотензинпревращающего ферменту (АПФ).

Форма випуску та склад

Випускають Фозикард у формі таблеток: плоскоциліндричні, круглі, майже білого або білого кольору, з маркуванням «FL 5», «FL 10» або «FL 20» для дозування 5, 10 або 20 мг відповідно (7 шт. в блістері, 4 блістери в картонній пачці; 10 шт. в блістері, 3 блістери в картонній пачці; 14 шт. в блістері, 2 блістери в картонній пачці).

У 1 таблетці містяться:

• діюча речовина: фозиноприл натрію - 5, 10 або 20 мг;
• додаткові компоненти: крохмаль кукурудзяний колишелатинізований (крохмаль 1500), лактози моногідрат, гліцерол дибегенат, натрія кроскармеллоза, целюлоза мікрокристалічна.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Фозиноприл є пролекарством, яке після перорального прийому перетворюється в організмі на фозіноприлат - активний метаболіт, що інгібує перетворення ангіотензину I в судинну речовину ангіотензин II, що забезпечує вазодилатацію і зменшує вироблення альдостерону. Речовина виявляє гіпотензивний, вазодилатуючий, діуретичний і калійсьберігаючий ефекти. Засіб знижує системний артеріальний тиск (АД) і загальний периферичний судинний опір (ОПСС), інгібує тканинні АПФ. Гіпотензивна дія Фозикарда також викликана блокуванням метаболічної трансформації брадикініна, який демонструє виражені судинні властивості.

Зниження АД не призводить до змін ниркового і мозкового кровотоку, обсягу циркулюючої крові (ОЦК), кровопостачання скелетних м'язів, внутрішніх органів, шкіри, а також рефлекторної активності міокарда. При тривалій терапії зберігається антигіпертензивна дія засобу, поява толерантності не спостерігається. Після перорального прийому гіпотензивний ефект розвивається протягом 1 години, а його максимум відзначається через 2-6 годин і зберігається протягом 24 годин.

Фармакокинетика

Після перорального прийому активна речовина абсорбується зі шлунково-кишкового тракту (ЖКТ) в середньому на 30-40%. Прийом їжі не впливає на ступінь всмоктування засобу, але може уповільнювати швидкість абсорбції. Максимальна концентрація (C_max) в плазмі незалежно від дози, що використовується, досягається через 3 години після прийому.

З білками плазми крові діюча речовина зв'язується на 95%. Для фозиноприлату характерні відносно невеликий обсяг розподілу і незначна ступінь зв'язування з клітинними компонентами крові. Фозикард не проходить через гематоенцефалічний бар'єр, виводиться з організму через печінку і нирки в рівній мірі. У пацієнтів з артеріальною гіпертензією при нормальній функції нирок і печінки період напіввідання (Т  фозиноприлата може становити 11,5 годин, при серцевій недостатності - 14 годин.

При наявності порушеної діяльності нирок [кліренс креатиніна (КК) нижче 80 мл/хв/1,73 м плечей] значення загального кліренсу фозиноприлату з організму в середньому на 50% менше, ніж при нормальній функції нирок, проте біодоступність, абсорбція і пов'язування речовини з білками плазми в даному випадку змінюються незначно. Знижена екскреція кошти через нирки відшкодовується посиленою екскрецією через печінку. Помірне зростання величини площі під кривою «концентрація - час» (AUC) в плазмі крові (менш ніж в 2 рази в порівнянні з нормою) відзначається у осіб, які страждають на ниркову недостатність різного ступеня, включаючи термінальну стадію ХПН при КК нижче 10 мл/хв/1,73 м.

Кліренс діючої речовини Фозикарда у пацієнтів, які перебувають на лікуванні гемодіалізом і перитонеальним діалізом, приблизно становить 2 і 7% відповідно по відношенню до показників кліренса сечовини.

У хворих з порушеною діяльністю печінки (на тлі алкогольного або біліарного цирозу) не відзначається помітної зміни ступеня гідролізу фозиноприлу, проте його швидкість може бути знижена. Загальний кліренс діючої речовини з організму у таких хворих приблизно в 2 рази нижче, ніж у осіб з нормальною діяльністю печінки.

Покази застосування

• артеріальна гіпертензія - як засіб монотерапії або в поєднанні з іншими гіпотензивними засобами, у т. ч. з тиазидними діуретиками;
• хронічна серцева недостатність (ХСН) - у складі комбінованого лікування.

Протипоказання

Абсолютні:

• спадковий та/або ідіопатичний ангіоневротичний набряк, у т. ч. після використання інших інгібіторів АПФ;
• непереносимість лактози, дефіцит лактази, синдром мальабсорбції глюкози-галактози (Фозікард містить лактозу);
• вік до 18 років;
• вагітність і період годування грудьми;
• гіперчутливість до будь-якого зі складових засобу.

Відносні (рекомендується використовувати Фозікард з особливою обережністю):

• стеноз артерії єдиної нирки або двосторонній стеноз ниркових артерій (можливе зворотне підвищення концентрації азоту сечовини крові та креатиніна сироватки);
• ниркова недостатність;
• стан після трансплантації нирки;
• десенсибілізація;
• системні захворювання сполучної тканини, включаючи системну червону вовчанку, склеродермію (підвищується загроза розвитку агранулоцитоза або нейтропенії);
• аортальний стеноз;
• ХСН III-IV функціонального класу за класифікацією NYHA, ішемічна хвороба серця (ІБС);
• гіпонатріємія, оскільки посилюється ризик появи хронічної ниркової недостатності (ХПН), артеріальної гіпотензії, дегідратації;
• цереброваскулярні ураження (включаючи недостатність мозкового кровообігу);
• гноблення кістномозкового кроветворіння;
• гіперкаліємія;
• цукровий діабет;
• літній вік;
• лікування гемодіалізом;
• стану, що супроводжуються зниженням ОЦК (в т. ч. блювота, діарея);
• дієта з обмеженням солі.

Інструкція щодо застосування Фозікарда: спосіб і дозування

Фозикард приймають перорально, доза встановлюється індивідуально.

Рекомендований режим дозування:

• артеріальна гіпертензія: початкова доза - 1 раз на добу Фозікард 10 мг, дозу підбирають з урахуванням динаміки артеріального тиску; підтримувальна доза - 1 раз на добу по 10-40 мг, при недостатньому ефекті монотерапії може бути призначено додаткове застосування діуретика; якщо прийом фозиноприлу призначають на тлі проведеного лікування діуретиком, то початкова доза Фозікарда не повинна перевищувати 10 мг, лікування супроводжують ретельним наглядом за станом пацієнта;
• ХСН: початкова доза - 1 або 2 рази на добу по 5 мг; залежно від терапевтичного ефекту доза може бути підвищена з тижневими інтервалами до максимально допустимої добової дози 40 мг, що приймається 1 раз на добу.

Побічні дії

• травна система: сухість слизової порожнини рота, глосіт, стоматит, зміна маси тіла, порушення апетиту, нудота, запор, блювота, кишкова непрохідність, біль у животі, явища диспепсії, метеоризм, анорексія, дисфагія, інтестинальний набряк, панкреатит, холестатична жовтяниця, гепатит;
• серцево-судинна система: приливи крові до шкіри особи, виражене зниження АД, відчуття серцебиття, біль у грудній клітці, тахікардія, гіпертонічний криз, непритомність, ортостатична гіпотензія, стенокардія, аритмії, інфаркт міокарда, зупинка серця;
• органи кроветворіння: запалення лімфатичних вузлів;
• дихальна система: ринорея, носові кровотечі, ларингіт, фарингіт, синусит, задишка, сухий кашель, дисфонія, бронхоспазм, легеневі інфільтрати;
• нервова система: слабкість, головний біль, запаморочення, ішемія головного мозку, інсульт; при використанні у високих дозах - сонливість, тривожність, безсоння, парестезії, сплутаність свідомості, депресія;
• сечовидільна система: поява або посилення ознак ХПН, олігурія, протеинурія;
• скелетно-м'язова система: артрит;
• органи почуттів: шум у вухах, порушення зору і слуху;
• обмін речовин: загострення перебігу підагри;
• алергічні реакції: свербіж, шкірний висип, ангіоневротичний набряк;
• лабораторні показники: зростання рівня вмісту сечовини, зростання активності печінкових трансаміназ, гіперкреатинінемія, гіпербілірубінемія, гіпонатріємія, гіперкаліємія, зниження рівня гемоглобіну та гематокриту, підвищення швидкості осідання еритроцитів (СОЕ), еозинофілія, лейкопіння, нейтропіння;
• вплив на плід: зниження АД біля плоду і новонароджених, порушення формування нирок плоду, порушення діяльності нирок, гіпоплазія кісток черепа, гіперкаліємія, контрактура кінцівок, олігогідрамніон, гіпоплазія легенів.

Передозування

Симптомами передозування Фозикарда можуть бути порушення водно-електролітного балансу, брадикардія, важка гіпотензія, гостра ниркова недостатність, шок, ступор.

При підозрі на передозування необхідно припинити прийом Фозікарда, провести промивання шлунка, прийняти сорбенти (активоване вугілля). Також призначають використання вазодепресорних засобів, інфузійне вливання 0,9% розчину натрію хлориду і потім проводять підтримувальне і симптоматичне лікування. Гемодіаліз неефективний.

Особливі вказівки

До початку курсу потрібно провести оцінку гіпотензивної терапії та ступеня підвищення АД, відкоригувати при необхідності обсяг споживаної рідини і солі та проаналізувати інші клінічні обставини.

Якщо Фозікард використовують для лікування важкого перебігу артеріальної гіпертензії або за наявності декомпенсованої ХСН, приступати до терапії слід в умовах стаціонару.

До лікування і під час його проведення потрібно контролювати АД, діяльність нирок, активність печінкових трансаміназ, рівень вмісту гемоглобіну, калію, креатиніну, сечовини і концентрацію електролітів у крові.

На тлі терапії Фозикардом були зареєстровані випадки виникнення ангіоневротичного набряку. Розвиток набряку гортані, горлянки або мови може призвести до обструкції дихальних шляхів, що становить загрозу для життя. При появі подібних ефектів необхідно припинити прийом препарату, провести підшкірне введення розчину епінефрину/адреналіну (1:1000) та інші заходи невідкладної терапії.

Є рідкісні повідомлення про набряк слизової оболонки кишківника в період застосування інгібіторів АПФ. При даному стані відзначалися скарги на болі в животі при наявності або відсутності нудоти і блювоти, в окремих випадках набряк слизової кишечника розвивався без набряку особи, а рівень активності Cl-естераз не перевищував норми. Після відмови від використання інгібіторів АПФ дані симптоми проходили. У хворих, які отримують препарати цієї групи, при розвитку абдомінальних болів набряк слизової оболонки кишечника слід включити в диференційну діагностику.

У пацієнтів, які застосовували фозиноприл, під час сеансу діалізу з використанням високопроникних мембран, а також при процедурі афереза ліпопротеїдів низької щільності з адсорбцією на декстрана сульфат існує ризик розвитку анафілактичних реакцій. У цих випадках потрібно розглянути можливість застосування діалізних мембран іншого типу або призначення іншого гіпотензивного лікування.

До початку терапії препаратом і в ході її проведення для попередження розвитку агранулоцитоза/нейтропенії слід визначити загальну кількість лейкоцитів і лейкоцитарну формулу (щомісяця в перші 3-6 місяців курсу і в перший рік лікування у пацієнтів з підвищеною загрозою нейтропенії).

Використання Фозикарда для лікування неускладненої форми артеріальної гіпертензії може призвести до розвитку симптоматичної артеріальної гіпотензії, яка найбільш часто виникає на тлі проведення ниркового діалізу, або після інтенсивної терапії діуретиками, або дієти з обмеженням споживання кухонної солі. Транзиторна артеріальна гіпотензія не належить до протипоказань для прийому Фозікарда після проведення заходів, спрямованих на відновлення ОЦК.

Лікування інгібіторами АПФ у пацієнтів з ХСН може призвести до появи надлишкового антигіпертензивного ефекту, що посилює небезпеку розвитку олігурії або азотемії з летальним результатом. Внаслідок цього при призначенні Фозікарда хворим з ХСН протягом перших двох тижнів курсу, а також при кожному підвищенні дози фозиноприлу або діуретика необхідно спостереження за пацієнтами з даної групи ризику.

При наявності гіпонатріємії і в разі попереднього інтенсивного лікування діуретиками може знадобитися зменшення доз останніх. Деяке додаткове зниження АД на тлі серцевої недостатності є бажаним і очікуваний ефектом, який, як правило, не є причиною для відмови від прийому Фозікарда. Ступінь зниження АД є максимальною на ранніх етапах терапії і стабілізується протягом 1-2 тижнів курсу без зменшення терапевтичної ефективності препарату.

Вплив на здатність до управління автотранспортом і складними механізмами

Слід дотримуватися обережності при управлінні автотранспортом або іншими складними механізмами через можливу появу в період терапії запаморочення, особливо після прийому початкової дози Фозикарда у пацієнтів, які отримують діуретики.

Застосування під час вагітності та лактації

Під час вагітності прийом Фозікарда протипоказаний. Відомо, що використання інгібіторів АПФ у II-III триместрах може стати причиною пошкодження або навіть загибелі плоду, що розвивається. У новонароджених, матері яких лікувалися інгібіторами АПФ в період вагітності, потрібно проводити ретельний контроль стану в цілях своєчасного виявлення можливого виникнення артеріальної гіпотензії, гіперкаліємії та олігурії.

Фозиноприл проникає в материнське молоко, тому використовувати Фозікард у період лактації протипоказано. Якщо в даний період необхідний прийом препарату, годування грудьми слід припинити.

Застосування в дитячому віці

Пацієнтам до 18 років лікування Фозикардом протипоказано, оскільки немає даних, що підтверджують його ефективність і безпеку у дітей і підлітків.

При порушеннях функції нирок

Згідно з інструкцією, Фозікард потрібно використовувати з обережністю хворим з нирковою недостатністю, двостороннім стенозом ниркових артерій або стенозом артерії єдиної нирки. При функціональних порушеннях нирок зміни дозувань не потрібно.

При порушеннях функції печінки

При функціональних порушеннях печінки зміни дозувань препарату не потрібно. Якщо в період терапії виникає помітна жовтушність і значне посилення активності ферментів печінки, терапію Фозікардом слід припинити і провести відповідні лікування.

Застосування в похилому віці

У пацієнтів старше 65 років і молодих пацієнтів відмінності в безпеці та ефективності терапії препаратом не виявлені. Разом з тим слід враховувати можливу більш високу сприйнятливість до дії Фозікарда у деяких літніх пацієнтів внаслідок уповільненого виведення засобу і підвищення ризику появи передозування.

Пацієнтам похилого віку Фозікард рекомендується приймати з обережністю.

Лікарська взаємодія

• антациди (симетикон, магнія або алюмінію гідроксид) - може знижуватися абсорбція фозиноприлу; дані препарати необхідно застосовувати з інтервалом не менше 2 годин;
• літій - підвищується сироваткова концентрація літію в крові, посилюється ризик розвитку літієвої інтоксикації; при цьому поєднанні потрібно дотримуватися обережності;
• нестероїдні протизапальні засоби (НПВС) - може послаблюватися антигіпертензивна дія, особливо на тлі артеріальної гіпертензії і низького рівня реніна в плазмі крові;
• діуретики (в комбінації з діалізом або зі суворою дієтою з обмеженням споживання солі) - можливий розвиток вираженого зниження АД, особливо протягом першої години після прийому першої дози Фозикарда;
• калійсьберігаючі діуретики (тріамтерен, спіронолактон, амілорид), препарати калію - зростає ризик виникнення гіперкаліємії; у хворих із серцевою недостатністю, цукровим діабетом, що одночасно приймають дані засоби, калійськовмісні солезамінники або інші препарати, що призводять до розвитку гіперкаліємії (такі як гепарин), інгібітори АПФ посилюють загрозу підвищення рівня калію в сироватці крові;
• похідні сультонілмочевини, інсулін - зростає їх гіпоглікемічний ефект;
• імунодепресанти, алопуринол, прокаїнамід, цитостатичні засоби - підвищується ймовірність розвитку лейкопенії;
• естрогени - послаблюється антигіпертензивна дія фозиноприлу через здатність даних речовин затримувати воду;
• лікарські засоби для загальної анестезії, наркотичні анальгетики, гіпотензивні засоби - посилюється вираженість антигіпертензивної дії Фозикарда;
• пропранолол, хлорталідон, гідрохлоротіазид, метоклопрамід, ніфедипін, пропантеліну бромід, циметидин, ацетилсаліцилова кислота, дигоксин, варфарин - не відзначається зміни біодоступності фозиноприлу.

Аналоги

Аналогами Фозікарда є: Фозинап, Моноприл, Фозиноприл, Фозиноприл-OBL, Фозинотек, Фозиноприл-Тева.

Терміни та умови зберігання

Зберігати в місці, недоступному для дітей, при температурі, що не перевищує 30 ° C.

Термін придатності - 2 роки.

Умови відпустки з аптек

Відпускається за рецептом.

Відгуки про Фозикарда

Згідно з багатьма відгуками, Фозікард є ефективним гіпотензивним препаратом, що знижує тиск до прийнятних норм. Пацієнти, які приймають препарат, відзначають також його сечогінну і калійсьберігаючу дію. Використовувати засіб у відгуках рекомендують тільки за призначенням лікаря, дотримуючись запропонованої ним терапевтичної схеми. Слід пам'ятати, що для досягнення позитивних результатів Фозікард необхідно приймати постійно, без перепусток, намагатися вести здоровий спосіб життя і виконувати процедури, що зміцнюють судини.

Разом з тим пацієнти зазначають, що при запущених стадіях захворювання проведення монотерапії препаратом є недостатнім. Скарг на виникнення небажаних ефектів немає, в деяких відгуках вказують на гіркий смак таблеток.