Капотен

Капотен: інструкція щодо застосування та відгуки

Латинська назва: Capoten

Код ATX: C09AA01

Діюча речовина: каптоприл (Captopril)

Виробник: Акріхін, АТ (Росія)

Актуалізація опису та фото: 09.11.2021

Капотен - препарат з гіпотензивною дією.

Форма випуску та склад

Капотен випускають у формі таблеток: квадратних з округленими краями, від білого з кремовим відтінком до білого кольору, двояковипуклих з хрестоподібною насічкою на одній зі сторін, на іншій - з цифрою «452» і видавленим словом «SQUIBB», з характерним запахом; допустима легка мармуровість (у флаконах по 40 шт., по 1 флакону в картонній пачці; в блістерах по 10, 14, 15 шт., по 1-4 блістери в картонній пачці).

До складу 1 таблетки входить:

• Активна речовина: каптоприл - 25 або 50 мг;
• Допоміжні компоненти: мікрокристалічна целюлоза, стеаринова кислота, кукурудзяний крохмаль, лактоза.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Каптоприл - активна речовина Капотена, є інгібітором АПФ (ангіотензинпревращающего ферменту). У результаті терапії придушується освіта ангіотензину II і усувається його вазоконстрикторна дія на венозну та артеріальну судинні системи.

Основні ефекти Капотена:

• зменшення навантажень, зниження тиску в правому передсерді та малому колі кровообігу;
• зменшення ОПСС (загального периферичного опору судин), постнавантаження, зниження артеріального тиску;
• зменшення виділення в наднирках альдостерону.

Розвиток максимального гіпотензивного ефекту спостерігається протягом 60-90 хвилин після перорального прийому. Зниження артеріального тиску однаково виражено в положенні стоячи і лежачи.

У дітей ефективність/безпека терапії каптоприлом не встановлені. Діти, особливо новонароджені, можуть бути більш схильні до появи гемодинамічних побічних реакцій. Є дані про випадки виникнення надмірного, непередбачуваного і тривалого підвищення артеріального тиску, а також ускладнень, пов'язаних з ним, включаючи судоми та олігурію.

Фармакокинетика

При пероральному прийомі каптоприл швидко всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. C_max (максимальна концентрація) в плазмі крові досягається приблизно за 60 хвилин. Біологічна доступність каптоприлу - від 60 до 70%. Одночасний прийом з їжею всмоктування препарату уповільнює на 30-40%.

Пов'язування каптоприла з білками крові - 25-30%.

T_1/2 (період напіввідання) знаходиться в діапазоні від 2 до 3 годин. Виведення здійснюється, головним чином, з сечею; менша частина (до 50%) - у незмінному вигляді, більша - у вигляді метаболітів.

Покази застосування

• Артеріальна гіпертензія, включаючи реноваскулярну;
• Порушення функції лівого шлуночка після перенесеного інфаркту міокарда (у хворих у клінічно стабільному стані);
• Хронічна серцева недостатність (одночасно з іншими препаратами);
• Діабетична нефропатія у хворих з цукровим діабетом 1 типу (при альбуминурії > 30 мг на день).

Протипоказання

• Виражені функціональні порушення печінки та нирок;
• Гіперкаліємія;
• Отек Квінке (спадковий або пов'язаний із застосуванням інгібіторів ангіотензинпревращающего ферменту в анамнезі);
• Стеноз артерії єдиної нирки з прогресуючою азотемією або двосторонній стеноз ниркових артерій;
• Стану після трансплантації нирки, стеноз гирла аорти та інші обструктивні зміни, які ускладнюють відтік крові;
• Вагітність і період лактації;
• Гіперчутливість до компонентів препарату (в даний час або в анамнезі, в т. ч. до інших інгібіторів ангіотензинпревращающего ферменту).

Безпека та ефективність застосування Капотена у дітей не вивчені.

Інструкція щодо застосування Капотена: спосіб і дозування

Таблетки Капотен приймають всередину.

Режим дозування визначається показаннями.

При артеріальній гіпертензії дозу Капотена лікар підбирає індивідуально. Препарат потрібно приймати в мінімальній ефективній дозі.

Початкова доза при легкому і помірному ступені гіпертонічної хвороби становить 12,5 мг 2 рази на день, підтримуюча - 25 мг 2 рази на день. При необхідності кожні 2-4 тижні дозу можна збільшувати. Звичайна ефективна терапевтична доза становить 50 мг 2 рази на день.

Початкова доза при важкій гіпертонії становить 12,5 мг 2 рази на день. Поступово добову дозу збільшують до максимальної - 150 мг (3 рази на день по 50 мг). При одночасному застосуванні Капотена з іншими антигіпертензивними препаратами дозу рекомендується підбирати індивідуально.

Лікування серцевої недостатності потрібно починати під наглядом лікаря. Як правило, початкова доза 6,25 мг 3 рази на день дозволяє максимально послабити ефект транзиторної гіпотензії. Підтримувальна доза зазвичай становить 25 мг 2-3 рази на день. При необхідності кожні 2 тижні дозу збільшують (максимально - 150 мг).

Після перенесеного інфаркту міокарда застосування Капотена можна починати вже через 3 дні. Препарат призначають у початковій дозі 6,25 мг 3 рази на день з поступовим (протягом декількох тижнів) збільшенням разової дози до 25 мг. У разі необхідності, дозу можна поступово збільшити до максимальної - 50 мг 3 рази на день.

При розвитку симптоматичної гіпотензії може знадобитися зниження дози. За показаннями можна одночасно застосовувати Капотен з іншими лікарськими засобами, наприклад, тромболітиками, бета-адреноблокаторами і ацетилсаліциловою кислотою.

Рекомендована добова доза при діабетичній нефропатії становить 75-100 мг 2-3 рази на день. Хворим з інсулінозалежним діабетом з мікроальбуминурією (при виділенні альбуміну 30-300 мг на день) Капотен призначають по 50 мг 2 рази на день. При загальному кліренсі білка більше 500 мг на день препарат слід приймати по 25 мг 3 рази на день. При необхідності можливе одночасне застосування з іншими антигіпертензивними препаратами: бета-адреноблокаторами, діуретиками, вазодилаторами або препаратами центральної дії.

Добова доза Капотена при помірному або легкому ступені порушення функції нирок (при кліренсі креатиніна не менше 30 мл/хв/1,73 м) становить 75-100 мг 2-3 рази на день. Початкова добова доза при важких порушеннях функції нирок (при кліренсі креатиніна менше 30 мл/хв/хв/1,73 м) становить не більше 25 мг (по 12,5 мг 2 рази на день). При недостатній ефективності препарату дозу повільно збільшують кожні 7-14 днів до настання терапевтичного ефекту, однак вона повинна бути нижче максимальної добової дози (за рахунок зниження разової дози або збільшення інтервалу між прийомами препарату). У разі необхідності додатково слід застосовувати петлеві діуретики (не діуретики тиазидного типу).

Літнім пацієнтам дозу Капотена підбирають індивідуально. Терапію рекомендується починати з мінімальної терапевтичної дози, яку надалі підвищувати не слід.

Побічні дії

Під час застосування Капотена можуть виникати побічні дії, що розвиваються з різною частотою:

• Нервова система та органи почуттів: запаморочення, головний біль, парестезії, атаксія, порушення зору, сонливість;
• Органи шлунково-кишкового тракту: порушення смаку (носить зворотний характер, проходить самостійно), афтозний стоматит, сухість у роті, підвищення активності ферментів печінки; рідко - гепатит, болі в животі, гіперплазія десен, діарея, гіпербілібінемія, збільшення рівня печінкових трансаміназ у плазмі крові;
• Серцево-судинної система і кров (гемостаз, кроветворіння): тахікардія, ортостатична гіпотензія, периферичні набряки;
• Респіраторна система: бронхоспазм, сухий кашель, набряк легенів;
• Система кроветворення: у рідкісних випадках - агранулоцитоз, анемія, тромбоцитопіння, нейтропенія (у пацієнтів з нормальною функцією нирок (при кліренсі креатиніна < 1,6 мг/дл) за відсутності інших ускладнюючих факторів розвиток нейтропенії спостерігалася тільки в 0,02% випадках); позитивний тест на антитіла до ядерного антигену;
• Шкірні покриви: висип (макулопапульозний, легкий, проходить протягом декількох днів після пониження дози), що супроводжується зазвичай зудом і в рідкісних випадках збільшенням температури тіла; припливи крові до обличчя, буллезні та везикулярні висипання, фотосенсибілізація, еритема (включаючи синдром Стівенса-Джонсона);
• Водно-електролітний баланс: гіпонатріємія (найчастіше розвивається при дотриманні безсольової дієти з одночасним застосуванням діуретиків), гіперкаліємія (найбільш вірогідна у хворих з нирковою недостатністю), протеинурія, ацидоз, підвищений вміст азоту сечовини в крові та креатиніна;
• Алергічні реакції: ангіоневротичний набряк слизових оболонок, кінцівок, 1916, обличчя, мови, гортані або горлянки.

Передозування

Основні симптоми: ниркова недостатність, порушення водно-електролітного балансу, різке зниження артеріального тиску, ступор, шок, брадикардія.

Терапія: промивання шлунка, застосування адсорбентів і сульфату натрію протягом 30 хвилин після прийому Капотена, введення 0,9% розчину хлориду натрію або інших плазмозамінних лікарських засобів (попередньо хворий повинен бути переведений в горизонтальне положення з низьким виголів'ям, потім проводяться заходи щодо заповнення обсягу циркулюючої крові), гемодіаліз. При виражених вагусних реакціях або брадикардії вводиться атропін. Можливе застосування штучного водія ритму. Для виведення каптоприла з організму проведення перитонеального діалізу неефективно.

Особливі вказівки

Перед початком терапії, а також регулярно в процесі прийому Капотена необхідно контролювати функцію нирок. У пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю препарат потрібно застосовувати під ретельним медичним контролем.

На тлі тривалого лікування може спостерігатися збільшення утримання креатиніну і сечовини в сироватці крові.

У хворих з артеріальною гіпертензією при застосуванні Капотена виражена артеріальна гіпотензія спостерігається лише в окремих випадках; ймовірність розвитку цього стану збільшується при надмірній втраті солей і рідини (наприклад, після інтенсивної терапії діуретиками), у хворих, які перебувають на діалізі, або у пацієнтів із серцевою недостатністю.

Можливість різкого зниження артеріального тиску можна звести до мінімуму, якщо за 4-7 днів скасувати діуретики або попередньо (за 7 днів) збільшити надходження натрію хлориду. Також цього можна досягти призначенням на початку лікування малих доз Капотена (6,25-12,5 мг на день).

У перші 3 місяці лікування потрібно щомісяця контролювати число лейкоцитів крові, в подальшому - 1 раз на 3 місяці. Хворим з аутоімунними захворюваннями в перші 3 місяці лікування число лейкоцитів необхідно контролювати через кожні 14 днів, потім - кожні 2 місяці. Серед лейкоцитів менше 4000/мкл показано проведення загального аналізу крові, менше 1000/мкл - терапію слід перервати.

Ризик розвитку гіперкаліємії при застосуванні Капотена підвищено у хворих з нирковою недостатністю і цукровим діабетом, а також у пацієнтів, які приймають препарати калію, калійсьберігаючі діуретики або інші лікарські засоби, що призводять до збільшення концентрації калію в крові (наприклад, гепарин). Одночасного застосування препаратів калію і калійсьберігаючих діуретиків з Капотеном необхідно уникати.

При проведенні гемодіалізу рекомендується уникати використання діалізних мембран з високою проникністю (наприклад, AN69), що пов'язано з підвищеним ризиком розвитку анафілактоїдних реакцій.

При розвитку ангіоневротичного набряку слід скасувати Капотен і провести ретельне медичне спостереження. У разі локалізації набряку на обличчі, як правило, спеціальну терапію не проводять (для зниження вираженості симптомів можливе призначення антигістамінних препаратів). При поширенні набряку на мову, гортань або горлянку існує загроза розвитку обструкції дихальних шляхів. У цьому випадку може знадобитися негайне введення 0,5 мл 0,1% розчину адреналіну (епінефріну).

Таблетки Капотен слід приймати з обережністю хворим, які дотримуються безсолевої або малосолевої дієти, оскільки в цьому випадку збільшується ризик розвитку артеріальної гіпотензії.

При розвитку після прийому Капотена симптоматичної артеріальної гіпотензії, пацієнту потрібно прийняти горизонтальне положення і підняти ноги.

Під час терапії може спостерігатися ложноположна реакція при аналізі сечі на ацетон.

Вплив на здатність до управління автотранспортом і складними механізмами

Приймаючим Капотен хворим слід утримуватися від управління автотранспортом та виконання інших потенційно небезпечних видів діяльності, які потребують підвищеної концентрації уваги та швидких психомоторних реакцій (через ймовірність розвитку запаморочення, особливо після прийому початкової дози).

Застосування під час вагітності та лактації

Згідно з інструкцією, Капотен під час вагітності/лактації не призначається.

Епідеміологічні дані, які свідчать про ризик тератогенності після впливу в I триместрі вагітності інгібіторів АПФ, не переконливі, але деяке збільшення ймовірності виключити не можна. Якщо терапія інгібіторами АПФ вважається необхідною, які планують вагітність пацієнток потрібно перевести на альтернативний гіпотензивний препарат з встановленим профілем безпеки для застосування при вагітності.

З'ясовано, що вплив тривалої терапії інгібіторами АПФ на плід у II-III триместрах вагітності може стати причиною порушення його розвитку (у вигляді зниження ниркової функції, маловоддя, уповільнення оссифікації кісток черепа) і появи ускладнень у новонародженого (включаючи ниркову недостатність, артеріальну гіпотензію, гіперкаліємію). У випадках, якщо пацієнтка приймала Капотен в цей період, для оцінки стану функції нирок плоду і кісток черепа показано проведення ультразвукового дослідження.

Застосування при вагітності інгібіторів АПФ може стати причиною порушень розвитку (у т. ч. артеріальної гіпотензії, неонатальної гіпоплазії кісток черепа, анурії, зворотної/незворотної ниркової недостатності) і смерті плода. Якщо встановлено факт вагітності, Капотен скасовують.

Близько 1% від прийнятої дози каптоприла проникає в грудне молоко. Враховуючи ризик розвитку серйозних побічних ефектів у дитини, грудне вигодовування слід припинити або скасувати прийом Капотена у матері на цей період.

Застосування в дитячому віці

Терапія Капотеном пацієнтам молодше 18 років протипоказана (досвід застосування обмежений).

При порушеннях функції нирок

• важкі порушення функції нирок: Капотен протипоказаний;
• ниркова недостатність: терапія повинна проводитися під лікарським наглядом.

При порушеннях функції печінки

• важкі порушення функції печінки: Капотен протипоказаний;
• печінкова недостатність: терапія повинна проводитися під лікарським наглядом.

Застосування в похилому віці

Терапія Капотеном у пацієнтів похилого віку повинна проводитися під лікарським наглядом (необхідна корекція схеми застосування).

Лікарська взаємодія

При одночасному застосуванні Капотена з деякими лікарськими засобами можуть виникати небажані ефекти:

• Гангліоблокатори, діуретики, адреноблокатори: посилення гіпотензивної дії Капотена;
• Калійсьберігаючі діуретики (спіронолактон, амілорид, тріамтерен) або калієві харчові добавки: помітне збільшення концентрації калію в сироватці крові;
• Клонідін, індометацин та інші нестероїдні протизапальні препарати: зниження антигіпертензивної дії Капотена;
• Прокаїнамід, аллопуринол: розвиток нейтропенії та/або синдрому Стівенса-Джонсона (причинний зв'язок не з'ясований);
• Імунодепресанти (циклофосфамід, азатіоприн): збільшення ризику розвитку гематологічних порушень;
• Пробенецид: зниження виділення каптоприла через нирки;
• Солі літію: збільшення концентрації літію в сироватці крові, при цьому зростає ризик розвитку токсичних і побічних ефектів препаратів літію.

Аналоги

Аналогами Капотена є: Каптоприл, Каптоприл-СТІ, Каптоприл-АКОС, Каптоприл Сандоз, Капозід, Аккупро, Берліприл, Діротон, Зокардіс, Лізінокол.

Терміни та умови зберігання

Зберігати в сухому, недоступному для дітей місці при температурі до 25 ° C.

Термін придатності - 5 років.

Умови відпустки з аптек

Відпускається за рецептом.

Відгуки про Капотена

Згідно з відгуками, Капотен швидко знижує високий тиск. Його часто рекомендують використовувати як препарат швидкої допомоги при різкому підвищенні тиску. Однак при тривалому застосуванні багато хто вказує на розвиток побічних реакцій, зокрема, у вигляді головного болю і сухості в роті. Відзначають, що таблетки мають зручну ризику для ділення. Вартість препарату оцінюється як доступна.