Варфарекс

Варфарекс: інструкція щодо застосування та відгуки

Латинська назва: Warfarex

Код ATX: B01AA03

Діюча речовина: варфарин (Warfarin)

Виробник: Гріндекс, АТ (Grindex, AO) (Латвія)

Актуалізація опису та фото: 27.10.2021

Варфарекс - лікарський препарат антитромботичної і  агулянтної дії. Антагоніст вітаміну K.

Форма випуску та склад

Варфарекс випускається у формі таблеток різного дозування:

• таблетки 1 мг: плоскоциліндричні, круглі, з фаскою, білого кольору;
• таблетки 3 мг: плоскоциліндричні, круглі, з фаскою, блакитного кольору з вкрапленнями більш темного відтінку, на одній стороні з ризиком;
• таблетки 5 мг: плоскоциліндричні, круглі, з фаскою, рожевого кольору з вкрапленнями більш темного відтінку, на одній стороні з хрестоподібною ризиком.

Препарат упакований в пластмасові флакони, щільно приборкані кришками, по 30 і 100 таблеток, в картонній пачці один флакон і інструкція по застосуванню Варфарекса.

Склад на одну таблетку:

• активний компонент: варфарин натрію (у вигляді варфарину натрію клатрату) - 1, 3 або 5 мг;
• допоміжні компоненти: магнія стеарат, мікрокристалічна целюлоза, кросповідон, лактози моногідрат, індигокармін (додатково для таблеток 3 мг), барвник пунцевий Понсо 4R (додатково для таблеток 5 мг).

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Варфарекс - це ліки, що перешкоджають згортанню крові. Препарат призначений для тривалої терапії. Він має непряму ^ агуляційну дію за рахунок пригнічення печінкового синтезу декількох факторів, які беруть участь у регуляції згортання крові. Варфарин не впливає на вже утворилися тромби, але перешкоджає їх подальшому збільшенню, а також попереджає появу нових тромбів.

Фармакокинетика

Діюча речовина Варфарекса - це рацемічна суміш двох стереоізомерів - S і R, при цьому активність стереоізомера S у 2-5 разів більша, ніж активність стереоізомера R, але тривалість його дії менша.

Варфарин повністю абсорбується в травному тракті, досягаючи максимальної концентрації в крові приблизно через 4 години після прийому Варфарекса. Терапевтична концентрація речовини в плазмі становить 0,003-0,015 ммоль/л (1-5 мкг/мл). Варфарин на 97-99% зв'язується з білками плазми.

Метаболізується в печінці з утворенням неактивних і малоактивних метаболітів. У метаболізмі беруть участь мікросомальні ферменти, що містять цитохром P450. Невелика кількість метаболітів виводиться з жовчю, інша частина - з сечею. У незміненому вигляді виділяється близько 8% прийнятої дози. Після одноразового прийому всередину період напіввідання варфарину становить від 20 до 60 годин (в середньому 40 годин).

У пацієнтів похилого віку фармакокинетика Варфарекса істотно не змінюється. Встановлено, що вони більш чутливі до  агулянтних засобів, але природа цього явища невідома.

У хворих з порушеннями функції печінки синтез згортаючих факторів крові зменшується, а метаболізм препарату сповільнюється, що посилює його гальмуючий ефект на процес згортання крові.

Покази застосування

Варфарекс застосовують для лікування та профілактики захворювань і станів, які виникають внаслідок закупорки кровоносних судин тромбами, а саме:

• інфаркт міокарда;
• тромбоз глибоких вен;
• мерехтіння передсердь;
• тромбоемболія легенів;
• протезування клапанів серця.

Протипоказання

Абсолютні:

• важка ниркова та/або печінкова недостатність;
• артеріальна гіпертензія важкого ступеня;
• обтураційна (механічна) жовтяниця;
• геморагічний діатез;
• інсульт;
• тромбоцитопеніє;
• гостре степеміноване внутрішньосудинне згортання крові;
• загроза кровотечі або наявна кровотеча при деяких важких хворобах;
• дефіцит коагуляційних білків C і S;
• бактеріальна інфекція ендокарда;
• загострення виразкової хвороби 12-перстної кишки і шлунка;
• хронічний алкоголізм;
• цукровий діабет;
• вік пацієнта до 18 років;
• період вагітності;
• майбутні або нещодавно перенесені складні діагностичні процедури та операції;
• неможливість адекватної оцінки стану згортаючої системи за допомогою наявних лабораторних методів;
• гіперчутливість до основного або допоміжних компонентів таблеток.

Відносні (таблетки Варфарекс застосовують з обережністю):

• легка або помірна хронічна ниркова недостатність;
• помірна печінкова недостатність;
• нефротичний синдром;
• ураження печінки одночасно з алкоголізмом;
• декомпенсована серцева недостатність;
• гіпо- або гіпертиреоз;
• лихоманка;
• літній вік.

Варфарекс, інструкція щодо застосування: спосіб і дозування

Таблетки Варфарекс приймають всередину, зазвичай один раз на добу, бажано в один і той же час.

Дозу варфарину, частоту прийому і тривалість курсу встановлює лікар, враховуючи індивідуальні особливості хворого, тяжкість захворювання і дані аналізів на згортання крові (значення МНО - міжнародного нормалізованого ставлення). Не можна самостійно змінювати призначену лікарем дозу.

Як правило, рекомендується початкова доза Варфарекса 5 мг або 2,5 мг на добу. Через 2 дні можливе її підвищення. Шляхом поступового підбору (з урахуванням реакції пацієнта та МНО) встановлюється індивідуальна доза препарату. Після досягнення необхідного значення МНО (зазвичай 2-3, іноді 3-4,5) хворого переводять на підтримувальну терапію.

У літніх і ослаблених пацієнтів, а також осіб з групи ризику лікування Варфарексом починають з більш низької початкової дози і збільшують її поступово, з особливою обережністю.

На початку терапії МНО контролюють щодня, на 3-4 тижні застосування Варфарекса МНО визначають 1-2 рази на тиждень, а через 1 місяць лікування - один раз на 1-4 тижні. Додатковий контроль МНО потрібен при зміні стану здоров'я хворого, перед плановою або екстреною операцією або діагностичною процедурою та у разі призначення або скасування лікарських засобів супутньої терапії.

Побічні дії

• травна система: рідко - болю в животі, блювота, нудота, жовтяниця, підвищення активності ферментів печінки, рідкий стілець;
• серцево-судинна система: окремі випадки - порушення кровообігу у внутрішніх органах або кінцівках (проявляються болями і темно-червоним кольором шкіри на пальцях ніг);
• система згортання крові: часто - крововиливи в тканині та органи, кровотечі;
• алергічні реакції: дерматит, шкірний свербіж, крапивний висип;
• інші реакції: загальна слабкість, облисіння, лихоманка, зміна показників периферичної крові.

Передозування

При передозуванні Варфарекса у пацієнта може виникнути носова кровотеча, кровотеча з десен, крововилив у шкіру. При дрібних ранах шкіри спостерігається тривала або сильна кровотеча, в калі або сечі може виявлятися кров. У жінок відзначається надмірно рясна кровотеча під час менструацій.

У випадках, коли ПТВ (протромбіновий час) становить понад 5% та інші можливі джерела кровотечі відсутні (наприклад, сечокам'яна хвороба), режим дозування не коригується. Незначні кровотечі вимагають зниження дози або припинення терапії на короткий термін. При важких кровотечах застосовують вітамін K до повного відновлення згортаючої здатності.

Особливі вказівки

Так, агулянти збільшують ризик виникнення кровотечі. Під час лікування препаратом слід регулярно контролювати стан згортаючої системи.

При одночасному застосуванні Варфарекса з лікарськими засобами, що посилюють його терапевтичну дію, на початку, наприкінці та через 2-3 тижні від початку терапії необхідно періодично визначати значення МНО. Можливість спільного прийому з препаратами, що підвищують ризик виникнення кровотечі внаслідок зниження нормальної коагулянтної активності (наприклад, при інгібуванні згортаючих факторів або зменшенні активності печінкових ферментів), визначається особливостями проведення лабораторного контролю. Якщо є можливість частого лабораторного контролю, подібні препарати можна призначати спільно з Варфарексом, але зменшити дозу останнього на 5-10%. У ситуаціях, коли проведення лабораторного контролю неможливе або ускладнене, лікування варфарином слід припинити.

Пацієнт повинен повідомляти лікаря про виникнення порушень травлення, що супроводжуються лихоманкою і діареєю. При зверненні до фармацевтів, стоматологів або лікарів інших спеціальностей необхідно повідомляти їм про прийом Варфарекса. Під час лікування слід уникати робіт, пов'язаних з підвищеним ризиком поранення і, як наслідок, кровотечі; необхідно з обережністю поводитися з небезпечними та гострими предметами. Без консультації з лікуючим лікарем не можна приймати будь-які біологічно активні добавки або вітаміни. Хворий повинен отримувати збалансоване харчування і не змінювати різко його характер.

Під час терапії рекомендується утримуватися від вживання алкогольних напоїв (через ризик виникнення гіпопротромбінемії).

Пацієнти з непереносимістю лактози повинні враховувати, що в одній таблетці Варфарекс міститься 106-112 мг лактози.

Вплив на здатність до управління автотранспортом і складними механізмами

Інформація про несприятливий вплив варфарина на психомоторні функції людини відсутня.

Застосування під час вагітності та лактації

Варфарекс протипоказаний вагітним жінкам. Пацієнтки репродуктивного віку в період лікування препаратом повинні використовувати надійні та ефективні засоби контрацепції.

Виділення варфарину з грудним молоком незначне, тому Варфарекс дозволено застосовувати в період лактації, проте в перші кілька днів лікування рекомендується утримуватися від годування грудьми.

Застосування в дитячому віці

Варфарекс не слід застосовувати у пацієнтів молодше 18 років, оскільки безпека його застосування у дітей і підлітків в клінічних дослідженнях вивчалася недостатньо.

При порушеннях функції нирок

Варфарин не можна призначати хворим з важкою нирковою недостатністю.

При хронічній нирковій недостатності легкого і помірного ступеня тяжкості, а також нефротичному синдромі Варфарекс застосовують з обережністю.

При порушеннях функції печінки

Варфарекс протипоказаний пацієнтам з важкою печінковою недостатністю.

При помірній печінковій недостатності і ураженнях печінки (у пацієнтів з алкоголізмом) препарат використовують з обережністю.

Лікарська взаємодія

Аллопурінол, аміодарон, гепарин, ацетилсаліцилова кислота та інші нестероїдні протизапальні засоби, анаболічні стероїди, глюкагон, діазоксид, глибенкламід, даназол, дизопірамід, ізоніазид, дисульфірам, кларитроміцин, левамізол, миконазол, кетоконазол, кепоконазол, золом, залазофірат,

Вальпроева кислота, нестероїдні протизапальні засоби, хлорамфеникол, дипірідамол, слабкі препарати, циметидин та інгібітори ізоферментів цитохрому Р450 збільшують ризик виникнення кровотечі, тому бажано уникати одночасного застосування Варфарекса з перерахованими засобами.

Під впливом діуретиків можливе зниження ^ агулянтної активності варфарину, оскільки виражений гіповолемічний ефект діуретичних засобів може призводити до підвищення вмісту згортаючих факторів крові.

Барбітури, грізеофульвін, карбамазепін, парацетамол, рифампіцин, феназон, вітамін К, діклоксацилін, міансерин, ретиноїди, сукральфат, колестирамін, глутетимід послаблюють дію препарату.

Продукти харчування з високим вмістом вітаміну К (броколі, шпинат, салат та інші листові овочі) можуть знижувати протисвертовувальний ефект варфарину.

Дія препарату може зменшуватися у курців пацієнтів.

Аналоги

Аналогами Варфарекса є Мареван, Варфарін-OBL, Варфарін Нікомед, Синкумар, Фенілін та ін.

Терміни та умови зберігання

Берегти від дітей. Зберігати в темному місці при температурі не більше 25 ° С.

Термін придатності - 2 роки.

Умови відпустки з аптек

Відпускається за рецептом.

Відгуки про Варфарекса

Відгуків про Варфарекса дуже мало. У наявних рідкісних повідомленнях пацієнти діляться і позитивним, і негативним досвідом застосування лікарського засобу. Препарат запобігає утворенню тромбів, сприяє нормалізації тиску, але деяким хворим даний ^ агулянт не підійшов і не допоміг підвищити значення МНО.