Зокардіс

Зокардіс: інструкція щодо застосування та відгуки

Латинська назва: Zocardis

Код ATX: C09AA15

Діюча речовина: Зофеноприл (Zofenopril)

Виробник: Menarini A. Indusrtia (Італія)

Актуалізація опису та фото: 02.11.2021

Зокардіс - препарат з антигіпертензивною дією.

Форма випуску та склад

Лікарська форма випуску - таблетки, покриті плівковою оболонкою: білого кольору; по 7,5 мг - круглі, двояковипуклі; по 30 мг - продовгуваті, з двосторонньою ризиком для ділення (по 7 або 14 шт. в контурних коміркових упаковках, в картонній пачці 1 або 2 упаковки).

Склад 1 таблетки:

• діюча речовина: зофеноприл кальцію - 7,5 або 30 мг (Зокардіс 7,5/Зокардіс 30);
• допоміжні компоненти: безводний колоїдний діоксид кремнію - 1,5/6 мг; моногідрат лактози - 17,35/69,4 мг; мікрокристалічна целюлоза - 19,3/77,2 мг; стеарат магнію - 1/4 мг; кроскармеллоза натрію - 3,35/13,4 мг;
• оболонка: Опадрай Y-1-7000 (гіпромелоза - 1,05/4,2 мг; діоксид титану - 0,53/2,1 мг; макрогол 6000 - 0,32/1,28 мг; макрогол 400 - 0,11/0,42 мг).

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Зокардіс є антигіпертензивним препаратом - інгібітором ангіотензинпревращающего ферменту. Механізм його дії пов'язаний зі зменшенням утворення ангіотензину II з ангіотензину I. Зменшення вмісту ангіотензину II призводить до прямого зниження виділення альдостерону, при цьому знижується загальний периферичний опір судин, систоличний і діастолічний тиск, перед- і постнавантаження на міокард.

Збільшує синтез простагландіну, зменшує деградацію брадикініну. В результаті застосування препарату артерії розширюються більшою мірою, ніж вени, при цьому рефлекторне підвищення частоти серцевих скорочень не відзначається.

Підсилює нирковий і коронарний кровотік. Гіпотензивний ефект більш виражений при високій плазмовій концентрації реніна крові, ніж при його зниженій/нормальній концентрації. Зниження АД (артеріальний тиск) у терапевтичному діапазоні на мозкове кровообіг впливу не чинить, кровотік у судинах мозку підтримується на достатньому рівні і на тлі зниженого АД.

При тривалому прийомі знижується гіпертрофія лівого шлуночка міокарда і міоцитів стінок артерій резистивного типу, запобігається прогресуванню серцевої недостатності і сповільнюється розвиток дилатації лівого шлуночка. Зокардис знижує агрегацію тромбоцитів, покращує кровопостачання ішемізованого міокарда.

Зофеноприл - пролікарство, оскільки активністю володіє вільне сульфгідрильне з'єднання (зофеноприлат), яке утворюється в результаті тіоефірного гідролізу.

Гіпотензивний ефект після прийому всередину розвивається через 1 годину, він досягає максимуму через 4-6 годин і зберігається до 24 годин. У деяких випадках для досягнення оптимального зниження АД потрібно проведення терапії протягом декількох тижнів. Помітний клінічний ефект при серцевій недостатності спостерігається при тривалому лікуванні (від 6 місяців).

Фармакокинетика

Після прийому всередину відбувається швидка і повна абсорбція зофеноприлу кальцію зі шлунково-кишкового тракту з майже повним перетворенням на зофеноприлат.

Плазмова C_max зофеноприлата в крові досягається через 1,5 години після прийому препарату. Зв'язування з білками плазми крові - 88%.

Зофеноприл швидко метаболізується в печінці (відбувається утворення активного метаболіту зофеноприлата). Період напіввідання зофеноприлату - 5,5 годин, загальний кліренс - 1300 мл/хв. Виведення зофеноприлату відбувається переважно нирками - 69%, через кишечник - 26%.

Покази застосування

• артеріальна гіпертензія, що протікає в I-II (м'якому і помірному) ступеня тяжкості;
• гострий інфаркт у хворих зі стабільними показниками гемодинаміки і не проходять тромболітичну терапію, в т. ч. при симптомах серцевої недостатності міокарда (починаючи з перших 24 годин).

Протипоказання

Абсолютні:

• ідіопатичний/спадковий ангіоневротичний набряк;
• обтяжений анамнез за ангіоневротичним набряком, пов'язаним із застосуванням інгібіторів ангіотензинпревращающего ферменту;
• важка печінкова недостатність (за шкалою Чайлд - П'ю понад 9 балів);
• стан після трансплантації нирки (пов'язаний з відсутністю досвіду застосування);
• двосторонній стеноз ниркових артерій або стеноз ниркової артерії єдиної нирки (пов'язане з ризиком розвитку ниркової недостатності);
• первинний альдостеронізм;
• спадкова непереносимість лактози, дефіцит лактази або синдром мальабсорбції лактози і глюкози;
• комбіноване застосування з аліскіреном і препаратами, що містять аліскірен, у хворих з цукровим діабетом або порушеннями ниркової функції (при швидкості клубочкової фільтрації < 60 мл/хв/1,73 м²);
• одночасне проведення діалізу із застосуванням плазмаферезу ліпопротеїдів низької щільності (ЛПНП-аферез) або поліакрілонітрильних мембран з високою пропускною здатністю;
• застосування у жінок дітородного віку, які не використовують ефективну контрацепцію;
• вік до 18 років;
• вагітність і період лактації;
• індивідуальна непереносимість компонентів препарату, а також інших інгібіторів ангіотензинпревращающего ферменту.

Відносні (хвороби/стани, за наявності яких призначення препарату потребує обережності):

• односторонній стеноз ниркової артерії, реноваскулярна гіпертензія;
• обтяжений анамнез за ангіоневротичним набряком, не пов'язаним з прийомом інгібіторів ангіотензинпревращающего ферменту;
• гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, мітральний стеноз, аортальний стеноз, порушення відтоку крові з лівого шлуночка;
• хронічна ниркова недостатність;
• печінкова недостатність легкого і помірного ступеня тяжкості (за шкалою Чайлд - П'ю менше 9 балів);
• цереброваскулярні захворювання;
• хронічна серцева недостатність (за класифікацією NYHA - III-IV функціонального класу);
• псоріаз;
• цукровий діабет;
• гіперкаліємія;
• системні хвороби сполучної тканини (включаючи системну червону вовчанку, склеродермію);
• стану при загальній анестезії/хірургічних втручаннях;
• одночасне проведення десенсибілізуючої терапії;
• стану, що супроводжуються пониженням обсягу циркулюючої крові (внаслідок застосування діуретиків, при проведенні гемодіалізу, обмеженні споживання кухонної солі, блювоті та діареї);
• належність до негроїдної раси;
• вік старше 75 років.

Інструкція щодо застосування Зокардіса: спосіб і дозування

Зокардис приймають всередину, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини. Таблетки можна приймати незалежно від прийому їжі.

Щоб підібрати оптимальний режим дозування, доцільно застосовувати найбільш підходящу лікарську форму випуску препарату - з вмістом 7,5 або 30 мг діючої речовини.

Артеріальна гіпертензія

Згідно з інструкцією, Зокардіс можна приймати як монотерапію і в поєднанні з іншими препаратами з гіпотензивною дією.

За відсутності порушень ниркової функції для досягнення оптимального рівня АД лікування починають з 15 мг 1 раз на день. При недостатній вираженості гіпотензивного ефекту доза може поступово (з інтервалом в 4 тижні) збільшуватися.

Середня доза становить 30 мг в 1 прийом, максимальна - 60 мг в 1-2 прийому.

Якщо відзначаються порушення водно-електролітного балансу, до призначення Зокардіса потрібно провести його корекцію і за 2-3 дні перед початком терапії скасувати застосовувані діуретики. Початкова доза в цьому випадку становить 15 мг на день. При неможливості провести описані вище заходи препарат призначають по 7,5 мг на день.

Пацієнтам з порушенням ниркової функції, включаючи літніх, при кліренсі креатиніна < 45 мл/хв зазвичай призначають 1/2 середньої терапевтичної дози в 1 прийом, які перебувають на діалізі хворим - 1/4 дози.

Початкова доза при печінковій недостатності легкого/середнього ступеня становить 1/2 дози. Хворим з порушеннями важкого ступеня Зокардіс не призначається.

Гострий інфаркт міокарда

Препарат слід почати приймати протягом 24 годин після появи перших симптомів інфаркту міокарда. Терапію продовжують протягом 6 тижнів за такою схемою (разова доза, кратність прийому - 2 рази на день з дотриманням рівних перерв): перші 2 дні - 7,5 мг, наступні 2 дні - 15 мг, починаючи з п'ятого дня лікування - 30 мг.

У випадках надмірного зниження АД на початку лікування або протягом перших 3 днів після інфаркту міокарда початкову дозу збільшувати не слід (може знадобитися повне скасування препарату).

У пацієнтів без ознак серцевої або лівожелудочкової недостатності через 6 тижнів Зокардіс може бути скасований. З метою корекції лівожелудочкової/серцевої недостатності, а також артеріальної гіпертензії терапія може бути продовжена тривало.

Пацієнтам старше 75 років препарат повинен призначатися з обережністю.

Побічні дії

• нервова система: сплутаність свідомості, запаморочення, тривога, головний біль, безсоння, слабкість, депресія, підвищена стомлюваність, сонливість; дуже рідко (у випадках прийому високих доз) - парестезії, нервозність;
• сечовидільна система: протеинурія, підвищення рівня сечовини/креатиніна, порушення ниркової функції;
• серцево-судинна система: ортостатичний колапс, надмірне зниження АД; рідко - стенокардія, болі за грудиною, інфаркт міокарда (як правило, пов'язані з вираженим пониженням АД), аритмії (мерехтіння передсердь, передсердна тахі- або брадикардія), тромбоемболія гілок легеневої артерії, серцебиття, непритомність, болі в області серця;
• система кроветворіння: в окремих випадках - нейтропенія, тромбоцитопіння, агранулоцитоз (на тлі аутоімунних захворювань), еозинофілія;
• дихальна система: непродуктивний сухий кашель; дуже рідко - ринорея, бронхоспазм, фарингіт, задишка, інтерстиційний пневмоніт;
• система травлення: анорексія, сухість у роті, кишкова непрохідність, диспепсичні розлади (у вигляді нудоти, діареї або запору, блювоти, болів в області живота), гіпербілірубінемія, підвищення активності печінкових трансаміназ, панкреатит, порушення жовчевиводних шляхів/печінкової функції, жовтяниця, гепатит;
• алергічні реакції: рідко - шкірний висип, ангіоневротичний набряк (мови, 1916, обличчя, кінцівок, гортані та/або голосової щілини), поліморфна еритема, дисфонія, ексфоліативний дерматит; дуже рідко - синдром Стівенса - Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, бульбашка, серозит, свербіж, фотосенсибілізація, міозит, артралгія, стоматит, артрит, крапивниця, васкуліт, глосіт;
• органи почуттів: рідко - шум у вухах, порушення вестибулярного апарату, зорові/слухові порушення;
• лабораторні показники: гіперкаліємія, гіпербілірубінемія, підвищення рівня сечовини, гіперкреатинемія, підвищення активності аспартатамінотрансферази, аланінамінотрансферази, гіпонатріємія; у деяких випадках - нейтропіння, зниження гематокриту і гемоглобіну, тромбоцитопенія, підвищення СОЕ, еозинофілія, агранулоцитоз (на тлі аутоімунних захворювань).

Передозування

Основні симптоми: судоми, виражене зниження АД (може розвинутися колапс, інфаркт міокарда, гостре порушення мозкового кровообігу або тромбоемболічні ускладнення), ступор.

Терапія: хворого необхідно перевести в горизонтальне положення з низьким виголів'ям; проводиться прийом всередину сольового розчину і промивання шлунка (у легких випадках) або заходи, які спрямовані на стабілізацію АД (у більш важких випадках).

Особливі вказівки

При застосуванні високопроточних діалізних мембран збільшується ймовірність виникнення анафілактичних реакцій. У вільні від діалізу дні корекція режиму дозування повинна проводитися на підставі рівня АД. До і після терапії Зокардісом потрібно контролювати рівень АД, показники крові (калій, гемоглобін, сечовину, креатинін, аспартатамінотрансферазу, аланінамінотрансферазу), рівень білка в сечі.

Транзиторне виражене зниження АД протипоказанням для продовження терапії препаратом після стабілізації АД не є. У випадках якщо ці стани повторюються, необхідно знизити дозу, або скасувати прийом Зокардіса.

При розвитку надмірного зниження АД хворого необхідно перевести в горизонтальне положення з низьким виголів'ям, залежно від стану можуть бути введені плазмозамінники і 0,9% розчин хлориду натрію.

За станом пацієнтів з важкою серцевою недостатністю, ішемічною хворобою серця і хворобами судин мозку, у яких різке зниження АД може призвести до інсульту, інфаркту міокарда або порушень ниркової функції, повинен бути встановлений ретельний контроль. Раптове скасування Зокардіса до синдрому «скасування» (різкого підйому АД) не призводить.

При обтяженому анамнезі по ангіоневротичному набряку на тлі прийому інгібіторів ангіотензинпревращающего ферменту відзначається підвищений ризик його появи.

При зниженій нирковій функції показано зменшення разової дози або збільшення перерви між прийомами препарату.

Через ймовірність виникнення дегідратації та надмірне зниження АД, пов'язаних зі зниженням обсягу циркулюючої крові, при необхідності виконувати фізичні вправи в спекотну погоду хворі повинні дотримуватися обережності.

До початку проведення хірургічних втручань (включаючи стоматологічні) про прийом Зокардіса слід попередити хірурга/анестезіолога.

За станом новонароджених/грудних дітей, які зазнали внутрішньоутробного впливу препарату, рекомендовано здійснювати ретельне спостереження (з метою своєчасного виявлення таких порушень, як виражене зниження АД, олігурія, гіперкаліємія та неврологічні розлади, можливі через зменшення мозкового/ниркового кровотоку при пониженні АД, пов'язаному з прийомом Зокардіса). У випадках появи олігурії потрібна підтримка АД і ниркової перфузії шляхом введення судинних засобів і відповідних рідин.

Вживати алкогольні напої під час лікування не рекомендовано, оскільки прийом алкоголю призводить до посилення його гіпотензивної дії.

При одночасному застосуванні з гіпоглікемічними засобами зростає ймовірність появи гіпоглікемії.

Вплив на здатність до управління автотранспортом і складними механізмами

Під час підбору терапевтичної дози пацієнтам від управління автотранспортними засобами рекомендується утримуватися, що пов'язано з імовірністю появи запаморочень (особливо після прийому початкової дози Зокардіса у пацієнтів, які приймають діуретики).

Застосування під час вагітності та лактації

Прийом Зокардіса в період вагітності та лактації протипоказаний.

Жінкам дітородного віку під час проведення терапії потрібно використовувати надійні контрацептивні методи.

Застосування в дитячому віці

Застосування Зокардіса у дітей до 18 років протипоказано.

При порушеннях функції нирок

Пацієнтам з кліренсом креатиніна < 45 мл/хв, а також хворим, які перебувають на діалізі, проводять корекцію добової дози.

При порушеннях функції печінки

• легка/помірна ступінь: призначають знижені дози;
• важкий ступінь: препарат протипоказаний.

Застосування в похилому віці

У хворих старше 75 років з інфарктом міокарда Зокардіс повинен призначатися з обережністю.

Лікарська взаємодія

• нестероїдні протизапальні препарати: зменшення гіпотензивного ефекту зофеноприлу;
• інші антигіпертензивні препарати, засоби для загальної анестезії, діуретики, етанол, анальгетики-антипіретики: посилення дії Зокардіса;
• солі літію: уповільнення виведення літію;
• калійсьберігаючі діуретики: виникнення гіперкаліємії;
• гіпоглікемічні засоби: збільшення ймовірності гіпоглікемії;
• алопуринол, імунодепресанти, цитостатики: посилення гематотоксичності зофеноприлу.

Аналоги

Аналогами Зокардіса є: Даприл, Лизорил, Кардиприл, Лизиноприл, Диротон, Лизиновел, Рамизес, Промеприл, Топрил, Рамимед, Фозикард, Хартил, Полаприл, Скоприл, Еврорамиприл, Раміра, Еналаприл, Пренеса та інші.

Терміни та умови зберігання

Зберігати при температурі до 25 або 30 ° C (таблетки по 7,5/30 мг). Берегти від дітей.

Термін придатності - 3 роки.

Умови відпустки з аптек

Відпускається за рецептом.

Відгуки про Зокардіс

Відгуки про Зокардіса в цілому свідчать про його ефективність. У деяких випадках пацієнтами відзначається розвиток побічних реакцій або недостатність терапевтичної дії, що вимагає лікарської консультації.